Производные пиразолона. Амидопирин, метамизол натрия (анальгин)оказывают болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное (слабое) действие

Амидопирин, метамизол натрия (анальгин)оказывают болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное (слабое) действие. Анальгин хорошо растворяется, поэтому эффект развивается быстро, но длится недолго (высокие скорости всасывания и выделения). Амидопирин малорастворим, следовательно, всасывается медленно и действует более продолжительно. Передозировка препарата может вызвать судороги. Бесконтрольное применение амидопирина и анальгина (при зубной, головной боли. высокой температуре) может дать серьезные осложнения, в частности, агранулоцитоз, аллергические реакции, сыпь, зуд, отек слизистых оболочек и даже анафилактический шок; начальные проявления агранулоцитоза выражены в общей слабости, ознобе, лихорадке, боли в горле, появлении язв в полости рта и другие. При аллергических проявлениях и нарушениях со стороны крови надо немедленно отменить препарат и назначить соответствующую терапию. Во многих странах использование этих препаратов резко ограничено, вплоть до полного запрещения - Австралия, Норвегия, Ирландия и др.

Фенилбутазон (бутадион) - мощное противовоспалительное и болеутоляющее средство, к сожалению, при его применении часто наблюдаются побочные эффекты: как и другие производные пиразолона, он подавляет кроветворение, вызывая лейкопению, анемию, тромбоцитопению, в тяжелых случаях - агранулоцитоз; нарушает функцию печени и почек, вызывает отеки в связи с задержкой жидкости в организме (за счет повышения чувствительности рецепторов почек к антидиуретическому гормону и блокады синтеза ПГ), повреждает слизистую желудка, угнетая в ней синтез белка и деление клеток непосредственно (а не только через ПГ).

Фенилбутазон применяется при первичной терапии и назначается только в случае неэффективности других (менее опасных) НПВС. Из- за высокой токсичности не рекомендуется назначение препарата детям до 15 лет; у больных 60 лет и старше длительность терапии не должна превышать 7 дней (в этом возрасте особенно высок риск развития апластической анемии и агранулоцитоза). Бутадион используется при воспалительном поражении внесуставных мягких тканей (бурсит, капсулит. синовиит) как неревматического, так и ревматического характера; он эффективен при подагрическом артрите (уменьшает содержание в крови мочевой кислоты), при ревматоидных воспалительных заболеваниях, при болезни Бехтерева.