Кеторолак. Кеторолак (Toradol) является новым НПВП, производным ацетило­вой кислоты с сильными аналгетическими свойствами

Кеторолак (Toradol) является новым НПВП, производным ацетило­вой кислоты с сильными аналгетическими свойствами, не соответству­ющими его противовоспалительному действию. Это первый НПВП,

Глава 14. Обезболивающие средства

который может использоваться как парентерально, так и внутрь. Разо­вая внутримышечная доза кеторолака составляет 30 мг и сравнима по эффективности с морфином 12 мг и меперидином 100 мг и по дли­тельности действия превосходит оба эти препарата (18, 27, 28). Кето­ролак по жаропонижающей активности в 20 раз превосходит аспирин. Механизм его действия, как и у других НПВП, заключается в подав­лении биосинтеза простагландина.

Кеторолак был первым препаратом, внутримышечное применение которого было одобрено для кратковременного купирования боли средней и сильной интенсивности. Формы для приема per os были выпущены в 1992 г., и они оказались достаточно эффективными для купирования умеренной и сильной зубной боли (23, 29, 30). Рекомендуемая доза препарата для купирования боли обычно составляет 10 мг внутрь через каждые 6 ч. Максимальная концентрация в плазме крови возникает че­рез 45-60 минут. Суточная доза не должна превышать 40 мг.

Побочные эффекты кеторолака такие же, как у других НПВП, но наблюдаются .более часто. Появление побочных эффектов наиболее ха­рактерно при приеме препарата в течение нескольких дней, при сохра­нении концентрации в плазме крови выше уровня 5 мкг/мл и при существующем нарушении функции почек. Сонливость (23%), дис­пепсия, желудочнокишечные боли и тошнота (3-9%) являются наибо­лее характерными побочными эффектами при кратковременном при­еме препарата. Среди других побочных эффектов выделяют нарушение функции почек, обратимое подавление агрегации тромбоцитов и по­явление гиперчувствительности. Назначение кеторолака противопока­зано беременным женщинам, пациентам с гиперчувствительностыо к препарату или другим НПВП и астматикам с непереносимостью аспи­рина. Внутримышечное использование кеторолака не должно превы­шать 5 дней, в то время как внутрь препарат можно принимать в тече­ние 2 недель.