B - адреноблокаторы
ЛС этой группы нарушают проведение нервных импульсов в адренергических синапсах за счет угнетения b-адренорецепторов. Блокада b1-адренорецепторов, расположенных в миокарде, вызывает ослабление силы и частоты сердечных сокращений, снижение сократительной способности миокарда и потребности сердца в кислороде, уменьшение сердечного выброса (ударного объема) и падение артериального давления. (Рис. 12) Угнетение b2-адренорецепторов может привести к спазму бронхов, повышению тонуса мускулатуры матки, уменьшению процессов гликогенолиза (снижается уровень сахара в крови).
Некоторые из b-адреноблокаторов (пропранолол, тимолол, атенолол) обладают только блокирующим действием на b-адренорецепторы. Другие же (окспренолол, талинолол, пиндолол) оказывают некоторое стимулирующее действие на рецепторы, т.е. обладают внутренней симпатомиметической активностью и могут несколько стимулировать сердечную деятельность.
ЛС этой группы широко применяются при различных сердечно-сосудистых заболеваниях: ишемической болезни сердца, тахикардиях, артериальной гипертензии и др.
b-адреноблокаторы делятся на неселективные (действующие на b1- и b2-адренорецепторы) и кардиоселективные (действующие на b1- адренорецепторы). Но в больших дозах и при длительном применении селективность снижается.
b1 - b2 - адреноблокаторы
Пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал) являются широко применяемым лекарственным средствам. Он блокирует b1- и b2-адренорецепторы сердца, бронхов, желудочно-кишечного тракта, матки и др. Основным является его влияние на миокард: снижение сократительной способности, величины сердечного выброса, потребности миокарда в кислороде. Применяют пропранолол для лечения стенокардии, нарушений сердечного ритма (тахикардиях), артериальной гипертензии, тиреотоксикозе, глаукоме (снижают секрецию внутриглазной жидкости).
|
|
|
|
|
|
Рис. 12 Фармакологические эффекты b-адреноблокаторов
Пропранолол повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (за счет блокады b2-адренорецепторов бронхов), снижает также гликогенолиз и липолиз, повышает тонус матки, повышает тонус периферических сосудов (симптом холодных рук и ног).
При применении пропранолола возможны побочные явления: брадикардия, общая слабость, головокружение, бронхоспазм, диспепсические расстройства.
ЛС противопоказано при брадикардии, выраженной сердечной недостаточности, бронхиальной астме, беременности. С осторожностью назначают пропранолол больным сахарным диабетом из-за опасности гипогликемии, болезни Рейно.
Окспренолол (тразикор) по действию близок к анаприлину, но оказывет менее выраженное влияние на силу и частоту сокращений миокарда. Является b-адреноблокатором с внутренней симпатомиметической активностью. Применяется аналогично пропранололу.
К неселективным b-адреноблокаторам относятся также Пиндолол (вискен), Надолол (коргард), Соталол (соталекс), Тимолол (тимоптик) и другие ЛС.
b1 - адреноблокаторы (кардиоселективные)
Талинолол (корданум) избирательно блокирует b1-адренорецепторы сердца, уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, проявляет антиаритмическое действие, снижает артериальное давление. Почти не влияет на b2-адренорецепторы бронхов и сосудов, в меньшей степени вызывает сужение периферических сосудов и бронхоспам, не вызывает гипогликемии.
Применяется для лечения стенокардии, нарушений сердечного ритма, артериальной гипертензии.
Возможны нежелательные побочные эффекты: чувство жара, головокружение, диспепсия.
Атенолол (атеносан, тенормин, аткардил) является селективным b1- адреноблокатором, уменьшает возбудимость и сократимость миокарда, оказывает гипотензивный эффект, снижает потребность миокарда в кислороде. Менее выражено влияние на бронхи и периферические артерии. Показания к применению аналогичны талинололу.
Кардиоселективными b1-адреноблокаторами являются также Метопролол (беталок, эгилок, метокард, сеодол), Небиволол (небилет, небикард), Бисопролол (конкор) и др. Небиволол обладает также сосудорасширяющим действием.
Прекращать применение b-адреноблокаторов следует постепенно во избежание «синдрома отмены».
Дата добавления: 2015-01-02; просмотров: 1486;