Корригирующие вещества

К корригенам относится группа вспомогательных веществ, применение которых дает возможность исправлять вкус, цвет, запах различных лекарственных веществ. Корригирующие вещества имеют большое значение в детской практике. Установлено, что эффективное терапевтическое средство, имеющее неприятный вкус, у детей оказывает во много раз меньший эффект или вообще не оказывает лечебного воздействия.

Корригирующие вспомогательные вещества широко применяются в пищевой промышленности. Однако в составе лекарственных пре- паратов используются редко, что связано с необходимостью решения двух проблем. Во-первых, лекарственные вещества, в отличие от пищевых, часто обладают горьким вкусом, маскирование которого за счет применения корригенов практически невозможно. Во-вторых, необходимо также учитывать возможность изменения всасываемости лекарственных веществ из корригированных лекарственных форм. В частности в литературе имеются данные, что сахарный сироп и некоторые фруктовые сиропы снижают резорбцию сульфаниламидов, антибиотиков из корригируемых ими форм. Так, учитывая сложное восприятие вкуса, трудно осуществлять подбор корригентов для лекарственных веществ, обладающих горьким, соленым, кислым вкусом или сложными их сочетаниями. Необходимо также учитывать возможность изменения всасываемости лекарственных веществ из корригированных лекарственных форм. Известно, что сахарный сироп и некоторые фруктовые сиропы снижают резорбцию сульфаниламидов, антибиотиков из корригируемых ими форм.

При подборе корригирующих веществ следует учитывать основные положения теории вкуса. Если все вкусовые ощущения разделяют на 4 основные группы (ощущения кислого, сладкого, горького, соленого), то лекарственные вещества имеют более сложные сочетания ощущений (например, горько-соленый, сладко-кислый и др.). Отсюда сложность в подборе корригенов для лекарственных веществ.

В качестве корригирующих веществ в настоящее время предложены к применению природные и синтетические вещества - обычно в виде растворов, сиропов, экстрактов, эссенций. Из сиропов особенно распро- странены сахарный, вишневый, малиновый, солодковый, из подслащивающих веществ - сахароза, фруктоза, сорбит, сахарин. Наиболее перспективным является сорбит - заменитель сахарозы. Образуя вязкие растворы, он также стабилизирует многие лекарственные вещества.

Помимо указанных веществ, для исправления вкуса используют различные ВМС, макромолекулы которых как бы обволакивают моле- кулы лекарственных веществ и вкусовые рецепторы языка. К ним относятся агар, альгинаты, МЦ, пектины. Корригирующим действием обладают и эфирные масла: мятное, анисовое, апельсиновое.

Таким образом, применение вспомогательных веществ представляет актуальную проблему современной технологии лекарственных форм. Рациональное использование вспомогательных веществ позволяет значительно повышать эффективность фармакотерапии.

Получение же новых вспомогательных веществ позволит создавать принципиально новые высокоэффективные лекарственные формы, удобные для применения и имеющие достаточно длительные сроки годности.

Контрольные вопросы

1. Что такое вспомогательные вещества? Какова их роль в технологии лекарственных форм.

2. Какие требования предъявляются к вспомогательным веществам?

3. Можно ли использовать вспомогательные вещества, не включенные в нормативно-техническую документацию?

4. Какова целесообразность классификации вспомогательных веществ по их природе и химической структуре?

5. Как классифицируют вспомогательные вещества в зависимости от влияния их на технологические свойства и фармакокинетику лекарственных форм? Какова целесообразность такой классификации?

6. Какие полусинтетические и синтетические ВМС используют в качес-

тве вспомогательных веществ?

7. Какие производные МЦ используют в качестве вспомогательных веществ? В каких концентрациях применяют эти вещества в зависимости от цели их использования?

8. Каковы свойства силиконовых жидкостей?

9. Для каких лекарственных форм используют в качестве вспомогательных веществ полиэтиленоксиды?

10. Перечислите основные свойства ВМС.

11. Какими свойствами обладают молекулы ПАВ?

12. В чем заключается механизм стабилизирующего действия ПАВ?

13. Почему стабилизация лекарственных форм рассматривается как комплексная проблема?

14. Каково назначение консервантов в технологии лекарств форм?

15. Каков механизм пролонгирования действия в лекарственных формах?

16. Как решается проблема корригирования вкуса лекарственных препаратов?

Тесты

1. Вспомогательные вещества - это дополнительные вещества, необходимые для придания лекарственному средству:

1. Лекарственной формы.

2. Фармакологических свойств.

3. Оптимальной биодоступности.

2. Вспомогательные вещества позволяют регулировать константы:

1. Фармакокинетики (изменение концентрации вещества во времени).

2. Фармакодинамики (совокупность эффектов, вызываемых лекарством).

3. В связи с тем что больные самостоятельно не могут проанализировать качество лекарственных препаратов, а также с учетом катастрофических последствий для здоровья вследствие употребления некачественных лекарств, все вспомогательные вещества:

1. Используемые для изготовления лекарственных форм, должны быть разрешены к медицинскому применению соответствующей нормативной документацией: ГФ, ФС, ВФС.

2. Используемые вещества по ГОСТу или ТУ допускается, если имеется указание на применение данной квалификации вещества в фармакопейной статье на готовое лекарственное средство.

4. Природные вспомогательные вещества имеют преимущество по сравнению с синтетическими благодаря:

1. Высокой биологической безвредности.

2. Низкой стоимости.

3. Микробиологической устойчивости.

5. Природные вспомогательные вещества имеют существенный недостаток:

1. Высокая стоимость.

2. Подверженность микробной контаминации.

3. Химическая реакционность.

6. Свойства крахмала (набухаемость, растворимость, вязкость раствора) определяются прежде всего:

1. Источником, из которого он выделен.

2. Технологией его производства.

7. Вследствие наличия в элементарных звеньях макромолекулы гидроксильных групп целлюлоза легко:

1. Окисляется.

2. Этерифицируется.

3. Алкилируется.

8. Аэросил широко применяется в качестве:

1. Наполнителя.

2. Скользящего вспомогательного вещества для улучшения сыпучести порошковой смеси.

3. Антиокислителя.

9. В аптечной технологии тальк используется:

1. Для создания присыпок.

2. При полу чении ароматных вод.

3. Для снижения трения между частицами порошка.

10. Полусинтетические вспомогательные вещества:

1. Являются субстратом для роста микроорганизмов.

2. Не являются субстратом для роста микроорганизмов.

11. Полусинтетическим вспомогательным веществам присущи следующие недостатки:

1. Необходимость дополнительных исследований безопасности и безвредности.

2. Сравнительно высокая цена.

12. В технологии лекарственных форм применяют 0,5-1% водные растворы МЦ в качестве:

1. Загустителей для гидрофилизации гидрофобных основ мазей и линиментов.

2. Эмульгатора и стабилизатора при изготовлении суспензий и эмульсий.

3. Пролонгирующего компонента для глазных капель.

13. Характерной особенностью ПЭО является:

1. Хорошая растворимость в воде, этаноле.

2. Смешиваемость с углеводородами и жирами.

14. Для получения лекарственных форм используются следующие наполнители:

1. Лактоза.

2. Сахар.

3. Крахмал.

15. Антиокислители - вещества:

1. Снижающие скорость окислительных процессов.

2. Повышающие скорость окислительных процессов.

16. Синергисты антиокислителей:

1. Вещества, собственное антиокислительное действие которых незначительно.

2. Способствуют усилению действия других антиокислителей