Антиокислители (антиоксиданты)

Антиокислители (АО) - вещества, снижающие скорость окислительных процессов растворов лекарственных веществ и ряда вспо- могательных компонентов (мазевых и суппозиторных основ и др.). Особенно чувствительны к окислению ненасыщенные жиры и масла, соединения с конъюгированными двойными связями, альдегидными и фенольными группами.

Реакции окисления могут быть ингибированы путем добавления небольших количеств АО. Известно множество АО как природно- го, так и синтетического происхождения. Механизмы процессов окисления и торможения с помощью АО в настоящее время хорошо изучены. АО, как правило, в химическом отношении являются очень реакционно-способными веществами и вступают во взаимодействие со свободными радикалами, атомарным и растворенным кислородом, влияя на стойкость и эффективность лекарственных препаратов.

По механизму действия АО делят на 2 основных класса и 1 дополнительный:

1. АО, которые ингибируют процесс окисления, реагируя со свободными радикалами первичных продуктов окисления, чем прекра- щают развитие цепной реакции (бутилоксианизол, бутилокситолуол, токоферолы, каротиноиды).

2. Восстанавливающие АО - вещества, имеющие более низкий окислительно-восстановительный потенциал, чем лекарственное вещество. Окислению последних предшествует окисление АО. В качестве АО данного класса используют: производные серы низкой валентности (натрия сульфит и метабисульфит, ронголит, метионин), кислоту аскорбиновую и др.

3. Дополнительный - синергисты АО - вещества, собственное антиокислительное действие которых незначительно, однако они способствуют усилению действия других АО, например образуя комплексы с ионами металлов, катализирующих окисление, или регенерируя АО в исходные молекулы. Это кислоты: лимонная и винная, ЭДТА, трилон Б.

На рис. 5.31 представлена химическая реакция взаимодействия кислорода воздуха с катионом двухвалентного железа с вы- делением крайне активного радикала кислорода. Введение в систему комплексообразователя (ЭДТА) приводит к изменению направления реакции, ее скорости и образованию менее активного радикала.

Рис. 5.31.Генерация гидроксид ионов из кислорода при участии ионов железа и этилендиамина (ЭДTA)