II класс -β-адреноблокаторы

β-Адреноблокаторы устраняют аритмогенное влияние катехоламинов при многих патологических состояниях. Средства этой группы, блокируя β-адренорецепторы, изменяют электрофизиологические процессы в синусном узле, предсердиях, атриовентрикулярном узле и желудочках.

• Замедляют спонтанную деполяризацию в фазе 4 (блокируют управляемые β-адренорецепторами ионные каналы).

• Замедляют нарастание потенциала действия в фазе 0.

• Тормозят раннюю и позднюю следовую деполяризацию.

• Ограничивают энергообеспечение фибрилляции желудочков.

• Прекращают циркуляцию волны возбуждения в атриовентрикулярном узле.

В качестве антиаритмических средств наибольшее значение имеют:

• β-адреноблокаторы с мембраностабилизирующим действием (пропранолол);

• кардиоселективные β₁-адреноблокаторы (бетаксолол, бисопролол, метопролол, эсмолол).

Антиаритмическое действие более выраженно у липофильных β-адреноблокаторов, тем более что они препятствуют развитию гипокалиемии.

В больших дозах β-адреноблокаторы прямо блокируют кальциевые и натриевые каналы мембран. Такое мембраностабилизирующее действие особенно выражено у пропранолола. β-Адреноблокаторы снижают ЧСС, замедляют проведение потенциалов действия по проводящей системе сердца, нормализуют кислородный запрос миокарда.

β-Адреноблокаторы применяют для купирования и курсового лечения синусовой тахикардии, трепетания предсердий, тахисистолической формы фибрилляции предсердий, тахикардии из атриовентрикулярного узла (пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии), суправентрикулярной и желудочковой экстрасистолии. Высокая эффективность β-адреноблокаторов отмечается при аритмии у больных ИБС, пролабированием митрального клапана, гипертрофической кардиомиопатией, тиреотоксикозом, ревматизмом, а также на фоне врожденных и приобретенных синдромов удлинения интервала Q-T и при гликозидной интоксикации.

Для получения быстрого эффекта β-адреноблокаторы вводят внутривенно медленно в 10-20 мл 5% раствора глюкозы^♠. Антиаритмическое действие развивается либо мгновенно (тахикардия из атриовентрикулярного узла), либо через 20-60 мин. Для поддерживающей терапии β-адреноблокаторы назначают внутрь. Стойкий терапевтический эффект развивается спустя 3-6 сут.

Эсмололиспользуют в кардиохирургии. Этот β-адреноблокатор ослабляет негативные реакции на интубацию и экстубацию трахеи, купирует периоперационную суправентрикулярную тахикардию. При операциях на работающем сердце без искусственного кровообращения (аортокоронарном шунтировании) эсмолол, снижая ЧСС (до 50 в минуту) и среднее АД (менее 80 мм рт.ст.), предупреждает развитие послеоперационного кровотечения, сводит к минимуму риск ишемии миокарда в момент пережатия коронарной артерии.

При синдроме Вольффа-Паркинсона-Уайта β-адреноблокаторы противопоказаны, так как они не влияют на скорость проведения потенциалов действия в дополнительных путях, что усиливает антидромную суправентрикулярную тахикардию.

Фармакокинетика, побочное действие и противопоказания к применению β-адреноблокаторов описаны в лекции 12. β-Адреноблокаторы оказывают минимальное аритмогенное действие.